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pgp是药物外排转运体吗,ABC转运体

pgp的功能 2023-11-18 16:17 882 墨鱼
pgp的功能

pgp是药物外排转运体吗,ABC转运体

pgp是药物外排转运体吗,ABC转运体

10强效选择性P-gpin抑制剂的组合不会引起细胞毒性作用,并且作为逆转P-gp外流底物外流的药物非常有用。 第一代P-gpin抑制剂包括维拉帕米(7)、三氟拉嗪(8)、2)外排转运蛋白,属于ABC转运蛋白家族,主要有Pgp、BCRP、MRPs等(图1),它可以显着改变药物在体内的分布。下面文章将简要介绍其在肠道中的分布、结构和功能,并重点介绍其耦合作用。外排转运蛋白和药物代谢酶。

为了充分发挥其药物作用,又称为溶质载体;外排转运蛋白包括P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌抗性蛋白(BCRP)等,直接通过ATP供给能量将药物泵出细胞,使药物1.药物跨膜转运载体-ABC类载体,1.ABC类转运蛋白ATP结合盒(ABC)类物质外排转运载体。 这种类型的转运载体可转运各种类型的底物,例如糖、氨基酸、金

Pgp是在肿瘤细胞中首次发现的,是一种活性外排转运蛋白。Pgp含有一个开放阅读框,编码1,280个氨基酸肽,由人类多药耐药1基因(MDRl)表达(影响跨膜转运的药物在人体内外第七载体转运的理化性质:(1)分子量(2)溶解度是指脂质溶液的溶解度。(3)解离离子障(iontrapping)是指非离子型药物可以自由透过,离子型药物可以自由透过。

当药物为P-gp底物时,其在体内的吸收行为可能表现出以下特点:由于P-gp外排过程的复杂性和影响因素的角度,个体间吸收可能存在较大的变异性;低剂量时外排转运蛋白具有较强的作用。高剂量时外排P-gp路径的所有这些功能取决于其主动转运机制和能量依赖性外排泵。 一旦P-gpi的转运功能受到抑制,就会导致显着的临床药物相互作用,并增加药物对脑组织的渗透。

1.Chapter2Chapter2药物转运和转运蛋白药物转运和转运蛋白v药物体内过程(吸收、分布、代谢和排泄)药物体内过程(吸收、分布、代谢和排泄)v药物转运Synoldetal.foundthat紫杉醇可以同时增加肝脏中Pgp和CYP3A4的蛋白表达细胞通过PXR介导的信号通路。 药物代谢酶和外排转运蛋白的共同调节,有利于细胞的解毒和排泄,使机体能够对抗多种外来有害病原体。

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标签: ABC转运体

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